Hacia un tratamiento mucho mejor del insomnio

Una investigación ha desvelado los entresijos de la actividad en el Ser Humano de la melatonina, también conocida como la "hormona del sueño". Lo descubierto revela el papel fundamental que desempeña el receptor de la melatonina en el cerebro, promoviendo un sueño profundo y reparador.

Este descubrimiento ha llevado a los investigadores a desarrollar un nuevo fármaco llamado UCM765, que activa selectivamente este receptor. Los resultados pueden sentar las bases del desarrollo de tratamientos nuevos y prometedores para el insomnio, un trastorno común que afecta a millones de personas en todo el mundo.

El estudio, llevado a cabo por especialistas de la Universidad McGill en Canadá y un equipo de químicos dirigido por los profesores Tarzia y Mor, respectivamente en Urbino y Parma, Italia, culmina una línea de investigación iniciada años atrás y encaminada a desarrollar fármacos que actúen selectivamente sobre un determinado receptor de melatonina para estimular específicamente el sueño profundo, donde, en opinión de la Dra. Gabriella Gobbi, está la clave para curar el insomnio.

El sueño profundo tiene importantes efectos reparadores, así como la capacidad para fomentar la memoria y reforzar el metabolismo, además de reducir la presión arterial y la frecuencia cardiaca. Hasta ahora, la mayoría de los tratamientos para el insomnio, como las benzodiazepinas, no han estado dirigidos específicamente al sueño profundo, y pueden provocar dependencia y dificultades cognitivas.

Los investigadores se interesaron en la melatonina por su efecto sobre la actividad cerebral, y por influir en el sueño, la depresión y la ansiedad. La melatonina es una hormona crítica producida por la glándula pineal (situada en el cerebro) en ausencia de estimulación lumínica. Esta hormona, presente en todo el reino animal, es responsable de regular los ritmos circadianos y el sueño.


Hacia un tratamiento mucho mejor del insomnio. (Foto: MUHC)

El equipo de la Dra. Gobbi descubrió que dos receptores importantes de melatonina, conocidos como MT1 y MT2, desempeñan papeles opuestos en la regulación del sueño. Los receptores MT1 actúan sobre el sueño de movimientos oculares rápidos (sueño REM, por sus siglas en inglés) y bloquean la otra fase principal del sueño, la que no es REM sino de sueño profundo. Por su parte, los receptores MT2 favorecen la fase del sueño profundo.

Determinar la función exacta de los receptores MT2 representa un importante logro científico que puede conducir al desarrollo de fármacos para combatir el insomnio que actúen de un modo más selectivo. Lo descubierto en el estudio también explica el modesto efecto de las pastillas de melatonina vendidas sin necesidad de prescripción médica, las cuales actúan sobre ambos receptores opuestos.

Usando el nuevo fármaco, UCM765, el cual se adhiere selectivamente al receptor MT2, los investigadores observaron un aumento en las fases de sueño profundo en ratas y ratones. El UCM765 actúa sobre un área del cerebro conocida como tálamo reticular, que es el principal impulsor del sueño profundo. Este nuevo fármaco, a diferencia de los tratamientos tradicionales para el insomnio, aumenta el sueño profundo sin destruir la "arquitectura" del sueño.